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阿司匹林

来源:心肌炎治疗 时间:2021-10-1

什么是阿司匹林?

阿司匹林〔Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名乙酰水杨酸〕是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。

阿司匹林的制备

a.原理:水杨酸是一种具有双官能团的化合物:一个是酚羟基、一个是羧基,羧基和羟基都可以发生酯化,而且还可以形成分子内氢键,阻碍酰化和酯化反应的发生。阿司匹林是由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与醋酸酐进行酯.化反应而得的。水杨酸可由水杨酸甲酯即冬青油,由冬青树提取而得,水解制得。本实验就是用邻羟基苯甲酸与乙酸酐反应制备乙酰水杨酸。

反应式为:

副反应为:

b.过程:

1..在锥形瓶中加入3.1g水杨酸、6ml乙酸酐、6滴磷酸,摇匀。

2.之后放在水浴70℃中并不断摇晃20分钟。

3.冷却后加入冷水35ml,待结晶完全析出后,进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼两次,压紧抽干后转移到mL烧杯中。

4.重结晶:在粗产品中加入水,放在电炉上,并不断搅拌,直至溶解完全。静置室温,待结晶完全析出后,进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼两次,抽干。

5.实验结束,清洗仪器。

阿司匹林的作用

1.镇痛解热

阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛;同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。

2.消炎抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

3.治疗关节炎

除风湿性关节炎外,该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

4.抗血栓

该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

5.抑制血小板凝集

高海拔登山时使用阿司匹林,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集。

6.抵抗癌症

年8月6日,英国科学家对所有可用的证据进行评估分析后得出结论说,每天服用阿斯匹林能减少患上或死于胃癌、肠癌等的几率。如果英国50岁以上人群在十年时间里,坚持每天服用阿司匹林的话,在20年里或许能让约12.2万人免受癌症之苦。玛丽皇后学院的科学家发现,阿司匹林减少了30%到40%的肠癌、胃癌和食道癌病人死亡率。

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阿司匹林的不良反应

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药。由于口服后易吸收,在全身组织分布广,作用强,阿司匹林在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的广泛应用,其不良反应也逐渐增多,因此,在使用阿司匹林治疗各种疾病的时,要严密监视其不良反应。

1胃肠道症状

胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。

口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤,引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。

应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

2过敏反应

特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致,也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久,一般用平喘药多无效,只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症(阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉)。

3中枢神经系统

神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等,停药后2~3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。

4肝损害

阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用,其特点是发生在治疗后的几个月,通常无症状,有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高,但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的,停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常,全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。

阿司匹林引起肝损害后,临床处理方法是停药,给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物,口服强的松,症状一般在1周后消失。

5肾损害

长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为,部分肾盂癌是滥用阿司匹林等止痛药的继发性并发症。

6对血液的影响

阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。

7心脏毒性

治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌,而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻痹作用而抑制循环功能。

8瑞氏综合征

阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征,常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确,但普遍认为与下列因素有关:如病毒(流感病毒和水痘病毒)、水杨酸盐、外源性病毒如(黄曲霉素)、内在代谢缺陷等,各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。

9交叉过敏反应

对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。

阿司匹林前景

SPRING

1.国外市场发展稳定20世纪80年代,阿司匹林占美国解热镇痛药市场的50--60%,其中1/3用于抗风湿治疗。90年代初,由于其他解热镇痛药的崛起,挤占了阿司匹林的部分市场份额,使其市场占有率有所下降,但最近几年又不断回升。目前阿司匹林占美国解热镇痛药市场销售额的25%-27%,扑热息痛占45%左右,布洛芬占23%一25%,其他解热镇痛药占5%左右。据零售额统计显示,近几年美国市场上阿司匹林是惟----个销售额增长的解热镇痛药产品。90年代中期,美国阿司匹林销售额为5.5亿美元左右,到20世纪末,销售额达到5.8亿美元左右,年均增幅约为0.9%一1.1%,而同期其他解热镇痛药销售额下降或持平。2.国内市场前景光明长期以来,我国阿司匹林年消费量一直占世界消费量的7%左右,明显低于发达国家。但最近几年我国消费量有所增长。特别是阿司匹林制剂的市场销售额有了较快的增长,我国阿司匹林片剂产量达到多亿片.但是,增长的大部分是防治中老年人心脑血管疾病的小剂量阿司匹林,解热镇痛药市场的阿司匹林消费量增长幅度不大。近年来,国际上一些发达国家由于环保治理费用、劳力费用等不断增长,已不愿生产阿司匹林这一微利产品。美国近年生产的阿司匹林已大幅减少,转而向国际市场上购买,使我国阿司匹林出口美国的数量大幅增加。从长远来看,随着我国加入世贸组织,以及阿司匹林生产企业管理和技术水平的不断提高,我国企业在国际市场上的竞争力将会越来越强。今后我国将成为世界阿司匹林的主要生产国和出口国,产量和出口量都会不断增加,发展前景看好。

排版|张巧玲

来源|百度

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